Описание лекарства: Сарколизин (Sarcolysinum)

САРКОЛИЗИН (Sarcolysinum).

D, L-а-Амино-b-[пара-бис-(b -хлор-этил)-аминофенил] -пропионовой кислоты гидрохлорид.

Синонимы: Racemelphalanum, Sarcoclorin (Зарубежный препарат Melphalan является левым изомером, соответствующим сарколизину [L-парабис-(в-хлорэтил)-аминофенилаламин]).

Белый или слегка желтоватый порошок. Легко растворим в воде при нагревании, растворим в разведенных кислотах и щелочах.

Сарколизин является производным бис-(b -хлорэтил)-амина и аминокислоты фенилаланина. Подобно другим препаратам этого рода, сарколизин обладает алкилирующими свойствами и подавляет развитие гиперплазированных тканей.

Применяют для лечения семиномы яичка (особенно при наличии метастазов), ретикулосаркомы, злокачественной ангиоэндотелиомы, опухоли Юинга, миеломной болезни.

В комбинации с колхамином (см.) сарколизин иногда применяют также при раке пищевода и желудка.

Препарат назначают внутрь (после еды) и внутривенно, вводят также в полости.

Выпускают для приема внутрь в таблетках по 0,01 г (10 мг), для инъекций - в сухом виде в герметически закрытых флаконах, содержащих по 0,02 и 0,04 г (20 и 40 мг) препарата. Для получения раствора вводят во флакон 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида; для ускорения растворения флакон подогревают в воде до + 60 - 70 С.

Внутрь или внутривенно назначают препарат один раз в неделю. Разовая доза для взрослого с массой тела 60 - 70 кг составляет 40 - 50 мг; для больных с массой тела 50 кг и менее - из расчета 0,5 - 0,7 мг/кг. В первые два приема дают по 50 мг, затем - по 30 мг. Детям также назначают из расчета 0,5 - 0,7 мг/кг.

Курс лечения продолжается 4 - 7 нед. При метастазах опухолей в серозные оболочки с выпотом в брюшную или плевральную полость можно вводить раствор сарколизина в полости.

В брюшную полость вводят от 40 до 100 мг, растворенных в 20 - 50 мл изотонического раствора натрия хлорида, 1 раз в неделю; в плевральную полость - 20 - 80 мг, растворенных в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида, также 1 раз в неделю.

До введения раствора сарколизина в полости удаляют экссудат, затем вводят для анестезии 60 - 70 мл 1 % раствора новокаина, после чего не вынимая троакара из брюшной полости или иглы из плевральной полости, придают больному положение лежа и через 10 мин вводят свежеприготовленный раствор сарколизина. На курс лечения обычно 4 - 5 инъекций.

Часто через 2 - 3 инъекции происходит рассасывание или уменьшение количества экссудата; инъекции; однако, продолжают. Вводят раствор сарколизина через иглу диаметром 0,3 - 0,5 мл; предварительно (за 10 мин) вводят 100 - 120 мл 1 % раствора новокаина. Всего на курс применяют 0,16 - 0,2 г (160 - 200 мг) сарколизина.

Сарколизин можно использовать и для регионарной химиотерапии; при перфузиях опухолей конечностей с использованием экстракорпорального кровообращения применяют препарат в дозе 25 - 40 мг на 1 см тканей перфузируемой области.